失眠患者福音 | 镇静催眠抗惊厥：扎来普隆片-尊龙凯时网址

      白天没精神，晚上睡不着，失眠已经成为一种新型现代都市病，严重影响到人们的学习、工作与生活。

      尽管失眠的负面作用很大，但由于在大众意识中失眠并不是什么大问题，对其重视不够，导致很多失眠患者并没有得到合理诊断和治疗，长期忍受睡眠障碍的折磨。

      中国睡眠研究会一项调查显示，长期睡眠不足的人如果得不到有效的改善，轻则引起患者白天感到精力不足、注意力涣散、工作效率低下等现象。同时，它也能诱发抑郁，引起头晕、头疼、恶心、呕吐等症状。甚至有可能演变成更严重的精神疾病。患上抑郁症、精神分裂症、甚至产生自杀倾向的风险会显著上升。

      事实上，失眠等睡眠问题已成为世界各国普遍存在的公共健康问题。世界卫生组织曾在14个国家进行调查，约27％的人有睡眠问题。而我国目前失眠症的发病率也高达10％～20％，且有年轻化趋势。

      那么，怎么才能改善睡眠质量呢？世界卫生组织建议尽早合理选择安全有效的镇静催眠药，可以使失眠早治愈、早缓解，避免并发症的发生，同时大量降低转为慢性失眠的概率。下面由小编为大家推荐由天津太平洋制药出品的国家ⅱ类新药，镇静催眠抗惊厥：扎来普隆片（惠宁）的介绍：

药品名称：扎来普隆片

药品类型：处方药、医保工伤用药

特殊药品：精神药品

用途分类：其他镇静催眠药

药品作用：适应症为适用于入眠困难的失眠症的短期治疗

应用科室：综合性医院精神科、心理门诊、更年期门诊、失眼科、内分泌科等

一、药品介绍
      扎来普隆分散片是目前常用的催眠镇静类药物，且具有副作用小的特点，可用于治疗入睡困难的失眠症患者，一般情况下可进行短期的治疗，经过相关的临床研究表明，本品可以缩短患者的入眠时间，在服用药物的次晨不会产生嗜睡的现象，和酒精不会产生迭加作用。

二、药品优势
1、起效快，显著缩短入睡时间
2、对认知和精神运动功能几乎无影响
2、血浆半衰期短，所以较少产生后遗效应
3、能明显缩短慢波睡眠时间，不影响快波睡眠时间，因此一般人不会对药物产生依赖上瘾性
4、少有“宿醉”现象，不影响次晨的精神活动和动作的机敏度
5、较少引起骨骼肌松弛和大脑行为方面的改变
6、与酒精发生不良相互作用及产生耐受性的可能性低。

三、适用人群
1、长期入睡困难的失眠症的治疗（可缩短入眠时间）
2、广泛性焦虑症的首选药物（对伴有情绪低落者尤为适宜，安全有效,依从性好）、抑郁症、躁狂症、恐慌症等精神疾病所致的继发性失眠.
3、惊厥和癫痫患者的治疗辅助用药
4、将遭遇重大事件（重大考试、面试等）而造成精神压力大、过度紧张无法入睡者
5、突然受到重大事件的冲击（亲人去世、离异、失业等），伤心难过，悲伤过度造成失眠者
6、作息时间不固定、有长期饮用含咖啡因和酒精的刺激性饮品、吸烟嗜好者

四、药物成分
本品主要成份为扎来普隆，其化学名为：3－[3－氰基吡唑(1，5－a)并嘧啶－7]－n－乙基乙酰苯胺。
分子式：c12h15n5o
分子量：305.34
五、药物相互作用
与中枢神经系统药物
　　乙醇：本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用，但不影响乙醇的药代动力学。
　　丙咪嗪：本品与丙咪嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行动能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。
　　帕罗酊：本品与帕罗酊合用无相互作用。
　　硫利达嗪：本品与硫利达嗪后，清醒程度降低，运动精神行动能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。
　　与酶诱导/抑制药物：与酶诱导剂比如利福平合用，会使本品的cmax和auc降低4倍。
　　本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响，但由于两者都有镇静作用，合用需特别注意。
　　与影响肾消除药物合用：与布洛芬合用无明显药代动力学变化。
六、药代动力学
      据国外文献报道，在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单剂量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度大约1小时，清除半衰期(t1/2)大约为1小时，一天一次给药扎来普隆没有药物积累，而且在治疗范围内，它的药代动力学是与剂量成比例的。
　　1. 吸收：扎来普隆口服后，吸收迅速且完全，1小时左右达到血浆峰浓度。其绝对生物利用度大约为30%，有显著的首过效应。
　　2. 分布：扎来普隆是一个亲脂性的化合物，静注给药后，分布容积大约是1.4l/kg。体外血浆蛋白结合率大约是60%±15%，并且不受扎来普隆10～1000ng/ml浓度范围限制，这表明扎来普隆对蛋白结合率的变化是不敏感的，扎来普隆在血液和血浆中的比率大约是1，这表示扎来普隆是均匀地分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。
　　3. 代谢：在口服给药后，扎来普隆被广泛的代谢，在尿中，仅有不超过剂量的1%是原药，扎来普隆主要被醛氧化酶转化为5-氧脱乙基扎来普隆，扎来普隆很少被cyp3a4代谢为脱乙基扎来普隆，并很快被醛氧化酶转化为5-氧脱乙基扎来普隆，这些代谢产物然后被转化为葡萄糖醛酸化合物，并在尿中清除，所有的扎来普隆代谢产物均无药理活性。
　　4. 排泄：在口服或静注给药后，扎来普隆很快被清除，平均t1/2大约是1小时，扎来普隆口服血浆清除率大约为3l/h/kg，静脉血浆清除率大约为1l/h/kg，如肝血液正常和忽略肾清除，估计扎来普隆的肝脏提取率是0.7，表明扎来普隆的首过效应是非常明显的。
　　在服用有放射标记的扎来普隆后，在48小时内，可在尿中回收70%(6天内可回收71%)，包括所有的扎来普隆代谢物和他们的葡萄糖醛酸，另外在粪便中可回收17%，主要是5-氧-扎来普隆。
　　5. 食物作用：在健康成年人中，高脂肪和难消化的食物，可延长扎来普隆的吸收，延迟时间大约为2小时，并且cmax减少大约35%，扎来普隆auc和清除半衰期没有明显影响，这表明，在用完高脂肪和难消化的食物后，立即服用扎来普隆，其起效时间会有影响。
　　对老年人进行扎来普隆药代动力学的三项研究的结果显示，扎来普隆的药代动力学和年轻人没有明显的不同。
　　性别：在男性和女性中，扎来普隆的药代动力学没有明显不同。
　　人种：以日本人作为亚洲人的代表作了扎来普隆的药代动力学研究，对这个组，cmax和auc分别增强37%和64%，这可能和体重不同有关，也有可能由于饮食、环境或别的因素而引起酶活性的不同。
　　肝脏损伤：扎来普隆首先是被肝脏代谢，接着进行全身代谢，其口服清除率在代偿和代偿机能失调的病人减少70%和87%，和健康人相比，导致平均cmax和auc明显减少，因此中、轻度肝脏损伤病人服用扎来普隆时，应适当减少剂量，患有严重的肝脏损伤病人不建议服用扎来普隆。
　　肾脏损伤：因为由肾脏排泄的扎来普隆原药不到1%，在肾功能不全的病人中，其药代动力学没有明显变化，因此对中、轻度肾脏损伤病人没有必要调整剂量，但对严重的肾脏损伤病人还需要进一步研究。
七、药理毒理
       扎来普隆作为催眠药，其化学结构不同于苯二氮 类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ氨基丁酸－苯二氮 (gaba－bz)受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合脑gabaa受体复合物α亚单位的ω1受体。扎来普隆与纯化gabaa受体((α)1β1γ2[ω－1]和(α)2β1γ2[ω－1]结合实验结果显示其与上述受体亲和力较低，可优先结合于ω－1受体。
八、注意事项
为了确保安全而有效地使用扎来普隆，
必须注意以下事项
　　1. 本品为国家特殊管理的第二类精神药品必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，严格在医生指导下使用。
　　2. 不要超过医生指定的使用期限。长期服用可能会产生依赖性。有药物滥用史的患者慎用。
　　3. 在服用扎来普隆后，如发现行为和精神异常，请和医生联系。
　　4. 告诉医生你可能服用的所有药物包括非处方药，如果饮酒的话，也应告诉医生。当服用扎来普隆或其他安眠药期间，禁止饮酒。
　　5. 除非能保证4个小时以上的睡眠时间，否则不要服用本品。
　　6. 没有医生的指导，不要随意增加扎来普隆的用量。
　　7. 第一次服用扎来普隆或别的安眠药时，应该知道这些药物在第二天仍然会有一些使用，当需要头脑清醒时，比如驾驶汽车、开机器等须慎用。
　　8. 停止服药后的第一或两个晚上，可能入睡困难。
　　9. 如果你已怀孕或即将怀孕或正在哺乳，请告诉医生。
　　10. 药物应放在儿童拿不到的地方。
　　11. 如果你有抑郁症的话，请告诉医生，医生应尽可能少的给予抑郁症患者药物的数量，以防止过量的发生。
　　12. 扎来普隆起效快，应在上床前立即服用，或上床后难以入睡时服用。
　　13. 为了扎来普隆更好的发挥作用，请不要在用完高脂肪的饮食后立即报用本品。
　　14. 因为扎来普隆的不良反应是剂量相关的，因此应尽可能用最低剂量，特别是老年人。
　　15. 与作用脑部的药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用，导致清晨仍思睡。这些药物包括：用于治疗精神性疾病的药物(如精神抑制药、催眠药、抗焦虑药、镇静药、抗抑郁药)。麻醉剂和用于治疗变态反应的药物(如镇静抗组胺药)。

九、药品说明书

【药品名称】扎来普隆片(惠宁)
【主要成份】 扎来普隆。
【性 状】 本品为白色片。
【适应症/功能主治】 适用于入睡困难的失眠症的短期治疗，临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间，但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数。
【规格型号】 5mg*14s
【用法用量】 成人口服一次5 mg－10mg(1－2片)，睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人，推荐剂量为一次5 mg(1片)。老年病人、糖尿病人和轻、中度肝功能不全的病人，推荐剂量为一次5mg(1片)。每晚只服用一次。持续用药时间限制在7－10天。如果服用7－10后失眠仍未减轻，医生应对患者失眠的病因重新进行评估。
【不良反应】 尚不明确。
【禁 忌】 1.对本品过敏者禁用。2.严重肝、肾功能不全者禁用。3.睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。4.重症肌无力患者禁用。5.严重的呼吸困难或胸部疾病者禁用。
【注意事项】 本品为国家特殊管理的第二类精神药品必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，严格在医生指导下使用。
【儿童用药】 没数据证实儿童服用本品的安全性，所以儿童(小于18岁者)禁用本品。
【老年患者用药】 本品可用于老年人，包括大于75岁的老人。在老年人及老年妇女包括大于75岁的与健康青年志愿者比较，本品的药代动力学没有明显的不同。由于老年病人对安眠剂影响敏感些，推荐剂量为5mg。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 怀孕期间服用本品的安全性未得到数据证实，而且本品代谢入乳汁中，因此哺乳期母亲及将要或已经怀孕妇女禁用。
【药物相互作用】 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】 尚不明确。
【贮 藏】 密封。
【包 装】 铝塑包装，每盒装14片。
【有 效 期】 36 月
【批准文号】 国药准字h20052234
【生产企业】 天津太平洋制药有限公司
【推广企业】 广东嘉盟医药有限公司